新方法有望高效合成新抗生素

英国《自然》杂志网络版日前发表的一篇报告显示，美国研究人员成功利用新方法合成了300多种大环内酯类抗生素。这种方法未来有望为研究人员提供一个平台，高效寻找对耐药细菌有效的新型抗生素。

大环内酯类抗生素中的红霉素是抗生素中较常见的一种，临床主要应用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉等。然而随着细菌逐渐产生耐药性，研究人员需要不断开发新的抗生素种类来应对。

多年来，新抗生素的开发主要依赖所谓的半合成方法，但这种方法需要研究人员修正从发酵中产生的结构复杂的分子，这就带来很多限制——选择性地对一个结构复杂的化学分子进行化学修饰，同时又不能产生任何计划外的改变。

为解决这个问题，美国哈佛大学的研究人员开发了一种全合成方法，即从一些简单的基本单元中全合成一类特定抗生素。他们利用这种方法试验性地合成了一系列天然和人工的大环内酯类抗生素，种类超过300种。

进一步研究显示，这些新合成的人工抗生素物质对那些有耐药性的细菌能够发挥作用，如临床治疗比较“让人头疼”的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌。

报告作者、哈佛大学的安德鲁·迈尔斯说，过去60年里，研究人员已竭尽所能去利用传统方法合成新的抗生素，但要改变如红霉素这样结构复杂的化学分子非常困难，新方法或许能提供一个不同途径来高效应对这个问题。

但据研究人员介绍，这些抗生素物质目前还未在动物身上测试，其中一些特性也需要调整以便提高效用和安全性。