中药补骨脂有效成分明确

国际糖尿病权威期刊《糖尿病学》近日在线发表上海中医药大学李医明和黄诚研究组与中科院药物所、昆明植物所等单位合作的一项研究成果论文，该研究揭示中药补骨脂中所含的一种天然黄酮类化合物——补骨脂二氢黄酮甲醚作为过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)三重激动剂，具有调控体内糖脂代谢平衡、增加胰岛素敏感性、改善脂肪肝等效果，且不引起体重增加和肝毒性等副作用。研究人员表示，这一发现将为开发治疗代谢综合征新药带来希望。

据介绍，代谢综合征是一组复杂的代谢紊乱症候群，包含2型糖尿病、肥胖、高脂血症和脂肪肝等，目前分别使用不同的治疗方法。此前研究发现，PPAR包括α、β/δ、γ三种亚型，均与代谢综合征密切关联，因此其三重激动剂有望成为有效的代谢综合征治疗药物。但目前开发合成型PPAR多重激动剂均未成功。

李医明和黄诚研究组等通过对近千个天然化合物的体外筛选，首次发现，从中药补骨脂中分离获得的补骨脂二氢黄酮甲醚对PPAR三种亚型具有广泛的激活作用。动物实验发现，补骨脂二氢黄酮甲醚可以改善小鼠体内糖尿病症状，降低血清中甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平，改善脂肪肝，且与某些合成PPAR激动型药物相比，治疗过程中并未引起体重增加和肝毒性等副作用。

同时，研究组在后期发现，补骨脂二氢黄酮甲醚能降低猴子的血糖和血脂水平，而不引起心肝肾毒性。该研究还发现，补骨脂二氢黄酮甲醚可分别协同增加合成型PPARα、γ激动剂的活性，体内则表现为加强其降糖降脂的效果。